L'usage du méthylphénidate (Biphentin®, Concerta®, Ritalin®)
dans le déficit d'attention, l’hyperactivité ou l’opposition

Historique:
Dans les années 30, un pédiatre américain Charles Bradley découvre, par hasard, l'utilité d'un médicament semblable, le benzedrine, pour diminuer l'agitation d'enfants turbulents, ayant souffert de méningite. Aujourd'hui, plus d’un million d'enfants nord-américains reçoivent ce type de médicaments, pour le traitement de certains syndromes maturationnels, tels le déficit d'attention, l'hyperactivité, parfois même le trouble d'opposition.
Dans les dernières 10 années, on dénombre dans le monde des centaines d’études scientifiques concernant ces neuro-stimulants (environ 900 articles selon le Medline, de 1983 à 1999) qui tentent de cerner et comprendre son mode d'action, ses meilleures indications, mais aussi ses limites. Jamais l'on a tant étudié et évalué un médicament. Cependant, son utilisation dépend en grande partie de la mentalité scientifique. Car autant il peut se prescrire chez les médecins de formation nord-américaine, autant son statut demeure précaire en Europe ou dans l’esprit de certains intervenants peu familiers de la neurobiologie, et qui privilégient les hypothèses psychoaffectives du comportement.

Médicament ou drogue
:
Les anti-ritalins, par idéologie, vont surtout parler de drogue, pour créer la confusion et affaiblir le sens critique. Bien des aliments, breuvages peuvent passer d'une classe à l'autre. Le café sert d'abord de breuvage matinal, mais devient facilement un médicament pour soutenir la concentration ou l'éveil ou encore un stupéfiant à très forte consommation. Le chocolat a les mêmes utilités, à travers le cacao ou son élément actif, la théobromine. Un produit sous prescription médicale se nomme médicament et ne devient drogue ou stupéfiant qu'avec usage abusif sans contrôle. Le mot anglais "drug" a malheureusement, par manque de nuances, le double sens de médicament, de drogue ou stupéfiant.

Humanité et déficit de l'attention:
Depuis la nuit des temps, l'homme recherche des moyens artificiels pour soutenir son attention. Le chasseur ou le guerrier de la tribu primitive devait sans doute rester vigilant pour survivre dans un milieu hostile. Certains indiens des Andes mâchaient la feuille de coca pour affronter ainsi les durs labeurs, en atmosphère raréfiée; d'autres, nobles, utilisent la fève de cacao, qui contient la théobromine, littéralement " breuvage des dieux", dans les longs rituels religieux. À l'époque breuvage amer, devenu le chocolat par l'addition de sucre, dans l'Europe du 16ième siècle. Puis encore le café, parfois corsé comme l'expresso du matin avec chocolat noir ou chez les anglais, le thé, avec le rituel du "5 o'clock tea", qui fait oublier la fatigue de fin de journée. Dans toutes ces habitudes, il s'agit moins de corriger un déficit de l'attention que d'augmenter l'éveil ou la vigilance. Mais en abusant un peu des bonnes choses, on atteint facilement le niveau de l'automédication à l'égard du déficit d'attention. Car l'individu perçoit toujours intuitivement ce qu'il lui faut pour mieux fonctionner.

Pharmacologie:
Le méthylphénidate est une phényléthylamine, avec une structure et des propriétés pharmacologiques similaires à ceux des amphétamines, sans en être un. Le mécanisme d'action n'est pas si bien connu, mais il affecterait les neurotransmetteurs surtout dopaminergiques. Il pourrait bloquer le recaptage de la dopamine et noradrénaline, au niveau du neurone présynaptique et ainsi augmenter ces monoamines dans l'espace extraneuronal.
Globalement, il semble stimuler la concentration, à partir d’influences inhibitrices sur le cortex frontal, les structures striées inférieures, en particulier le noyau accumbens (corps strié ventral) qui a de riches connections avec les structures limbiques (hippocampus, amygdale, septum, cortex préfontal médian), et les structures motrices comme le pallidum ventral et joue un rôle central dans l'interface de ces deux systèmes, là où doit s'intégrer l'information sensorielle (mémoire et apprentissage) et motrice. C'est donc un produit surtout dopaminergique, qui stimule l'action naturelle d'une substance déjà présente dans le cerveau.

Indications thérapeutiques:
1. Le déficit d'attention:
. augmente le temps de réflexion
. améliore la concentration, la motivation, la persévérance, le sens de l'organisation et ainsi une meilleure capacité d'anticipation
2. L'hyperactivité:
. augmente le seuil de frustration
. diminue l'agitation, l'impulsivité, l'agressivité
3. Le trouble d'opposition/conduite:
. diminue le négativisme, la tendance à l'opposition, les actions antisociales
. améliore la sociabilité
N.B: L’indication peut concerner autant la qualité de vie que la performance scolaire, la vie familiale que sociale, le comportement que la concentration vue le peu de nocivité et d’accoutumance.

Commentaires:
Le médicament paraît améliorer, avant tout, le temps de réflexion qui manque autant dans le déficit de l'attention, l'hyperactivité que dans le trouble d'opposition ou de conduite, et conduit l'enfant de la pensée prélogique, magique à un mode de pensée plus logique et réaliste, en faisant intervenir la réflexion, le temps, qui sépare les choses les unes des autres, anticipe l'avenir, permet l'organisation de l'activité en plusieurs étapes. Il favorise alors le sens et le jugement de réalité par le passage, en particulier, de l'égocentrisme, très caractéristique de l'intelligence prélogique à l'altruisme de la pensée (prendre en compte l'opinion des autres), et aussi au raisonnement réversible de causalité, qui permet d’évaluer ses actes.
Tout ce processus permettra de réduire agressivité et impulsivité, en augmentant le seuil de frustration, par un meilleur sens de l'organisation des horaires et des espaces (ordre et territoire). L'on pourrait affirmer qu'il permet à la vraie personne d'exprimer son potentiel qui autrement s'éparpille dans mille directions, sans pouvoir en choisir aucune, ni profiter de ses talents en dormance.

Contre-indications:
A- absolues
1. Psychiatriques: l'anxiété aiguë, la dépression grave, la psychose.
2. Médicales: angine de poitrine, tachycardie, glaucome, thyrotoxicose, allergie sévère au médicament.
B- Relatives:
1. Intolérance au lactose: la base de liaison du produit chimique contiendrait du lactose. Ceci atteint environ 10% de la population générale, et surtout les peuples amérindiens, asiatiques, moyen-orientaux, parfois méditerranéens, qui n'ont pas développé l'enzyme qui dégrade le lactose. L'exposition aux produits laitiers de type bovin, dans les derniers milles ans, en Occident, entraîne la création d'un gène transmissible qui permet la digestion du lactose. Par défaut, l'on doit simplement ajouter du "lactaid", à l'alimentation. Le principal malaise consiste en maux de ventre qui se prolongent dans la journée.
2. le Gilles de la Tourette ou les  tics passagers. Ici, c'est la règle de l'essai-erreur qui est la plus pratique et utile. Il serait impensable de croire que les tics se produisent par le seul effet du médicament qui ne peut au plus qu'actualiser un potentiel de tics. Il s'agit donc là d'une tolérance individuelle. Parfois la médication se tolère parfaitement avec de fortes doses comme d'autres fois elle aggrave rapidement l'intensité des tics avec de faibles doses. La situation demeure toutefois réversible. Il s'agit d'un jugement clinique que de savoir si la médication doit continuer malgré la présence de tics mineurs. Si les avantages dépassent largement les ennuis de ces tics, il serait mal venu de l'interrompre. Compte tenu qu'il s'agit d'une dynamique de maturation neuro-cérébrale, l'on doit s'attendre à retrouver plus de tics dans l'hyperactivité et ses variantes que dans des conditions purement psycho-affectives. Le syndrome Gilles de la Tourette se dit souvent, à tord, pour tout ce qui touche les tics, mais devrait se réserver seulement aux tics sévères et persistants avec composantes mixtes, à la fois vocales et motrices. La plupart des autres tics resteront passagers et intermittents.
3. L'épilepsie: en théorie, un neuro-stimulant paraît mal indiqué dans cette maladie, par crainte de stimuler la zone fragile ou lésée du cerveau. Mais la pratique ne confirme pas la théorie. De plus, une bonne diminution de l'agressivité, de l'impulsivité ou de l'agitation diminue d'autant les facteurs de stress, souvent déclencheurs des crises. Chaque situation doit s'étudier à part, avec ses propres essais thérapeutiques. Les effets secondaires seront plus imprévisibles et les médications plus difficiles d'ajustement, quand s'ajoutent d'autres pathologies de ce type. Il faut précéder prudemment et lentement.

Interaction médicamenteuse:
. Vasopresseurs, inhibiteurs de monoamine oxydase, anticoagulants, anticonvulsivants, hypotenseurs. En tant que neuro-stimulant dopaminergique, le ritalin fonctionne dans le même sens que les décongestionnants sinusaux ou nasaux, certains médicaments antiasthmatiques, la caféine (café), la théine (thé), la théobromine (chocolat du cacao). Il potentialise donc leurs effets et peut alors favoriser la surexcitation.

Présentation:
1. Courte durée Ritalin®(3 à 5 heures), Novartis: 10 mg, bleu pâle ou 20 mg. jaune pâle; pharmascience: 10 mg, bleu ou 20 mg, jaune. Prise: 15-20 minutes avant le repas.
2. Longue durée: Ritalin 20 mg SR
® (sustained reaction), action prolongée de 7 à 8 heures, comprimé blanc, non sécable. Ne pas croquer. Mais on pourrait, curieusement, le couper en deux et créer une demi-dose qui fonctionne en longue action. Libération 10-12 heures: Ritalin LA®, Concerta®, Biphentin®
Mise au point sur l'action retard:
Pendant longtemps, l'on croyait que la médication retard manquait d'efficacité en regard du produit courte action. Pourtant, à l'essai, cette croyance n'est pas évidente et maintenant, les auteur(e)s commencent à corriger cette idée. Dans la pratique, l'action retard a une durée en plateau sur 7-8 heures d'affilée, se terminant vers 14-15 hre, s'il se donne vers 7-8 hres. Dans le court terme, le médicament se donne en 2 temps, en début de matinée et d'après-midi, couvrant environ 3½ hres, mais non la fin de matinée. Que l'enfant soit mal concentré à ce moment-là passe pour de la fatigue, de la faim, de l'excitabilité plutôt normale. Le produit longue action contient la même molécule chimique, mais en double enrobage distinct, permettant au noyau intérieur de se dégrader environ 4 heures plus tard. Son usage demeure très pratique et convivial, surtout à l'adolescence où le négativisme entraîne des abandons un peu précoces. Il n'empêche qu'à l'occasion, mais rarement, ce produit se tolère plutôt mal et qu'il faille en rester à la dégradation rapide.

Posologie: 0,3 mg/kg à 1 mg/kg. En général, la dose d'entretien pour les 6-12 ans se situe entre 10-20 mg, environ 0,5 à 0,8 mg/kg.
Bilan médical recommandé : ECG, formule sanguine, examen urinaire (bilan annuel). Aux 6 mois : poids, taille, pouls et tension artérielle.
N.B: Toutefois, pour la prise elle-même de médication, le parent ou substitut ne doit pas compter sur l'enfant lui-même, compte tenu de son manque chronique d'attention.

Effets secondaires habituels:
. Légère perte d'appétit (le midi, en particulier pour l’action prolongée). Petit retard à l'endormissement; humeur parfois labile (variable). Céphalées occasionnelles, en début du traitement en fonction du dosage. Toute incidence sur la croissance ne serait que fortuite. En surdose (qui varie selon l’âge), il provoque surtout de l’agitation. La dexedrine remplace efficacement le méthylphénidate, surtout s'il provoque trop d'effets secondaires, comme la migraine (qui a souvent une histoire familiale). Il s'agit d'un second choix, seulement, prescrit dans 10% des situations. Ce dernier aura plus d'effets négatifs sur l'appétit et le sommeil, en même temps qu'il sera plus difficile à discontinuer, sans recourir à des paliers de rétrogradation.

N.B: Certains enfants ou individus seront plus sensibles que d'autres et pourront se plaindre de divers effets désagréables persistants. Il convient toujours de commencer ou cesser lentement, sur une période de 1 à 2 semaines, pour permettre l'adaptation de l'organisme au produit étranger. Les cellules du cerveau ont nul doute une mémoire intrinsèque. Même les arrêts temporaires de fin de semaine, dit vacances thérapeutiques, chez certains enfants, déstabilisent et rendent les lundi plus pénibles.

Le congé thérapeutique:
Il n'est pas évident au départ. Si certains enfants le tolèrent assez bien pour le WE, congés, vacances, la plupart auront besoin de la médication tous les jours, afin de soutenir la qualité de la vie familiale, sociale, comme aussi les apprentissages de loisir. Le TDA fait disparaître la notion de temps, et affecte essentiellement le sens de l'organisation. Il empêche d'anticiper les obstacles, et augmente ainsi l'anxiété de séparation, l'intolérance à la frustration et l'impulsivité. La capacité de socialisation tombe au plus bas, étant fondée sur les compromis entres pair(e)s. Pourquoi favoriser l'échec, en dehors du temps scolaire? La maturation se vit également ailleurs; la qualité de vie a aussi droit de cité au niveau de la famille, des camarades, des activités.

Philosophie du traitement
:
Il n'est pas nécessaire de vouloir trop corriger le déficit attentionnel, sans autrement provoquer des effets secondaires notables. La médecine veut atténuer le symptôme mais ne peut le faire disparaître. Il vaut mieux sous corriger légèrement. Il s'agit donc d'un compromis entre deux maux (solution du moindre mal), non pas d'une solution idéale. Il y a plafonnement, à un moment donné, des effets positifs versus les négatifs. Il faut savoir s'arrêter et choisir le point d'équilibre raisonnable. Le temps, la maturation, l'approche éducative feront aussi leur part. Souvent la pression des intervenant(e)s, la situation d'échec et la culpabilité du médecin font que les doses montent trop rapidement et sont trop élevées. Il n'est plus recommandé d'augmenter la dose selon le poids, mais l'efficacité réelle du médicament et le type de TDA/H, sans dépasser les seuils reconnus. En vieillissant, le métabolisme ralentit et les doses n'ont plus besoin de croître.

Conclusion:
Une telle intervention s'inscrit surtout dans le processus biomaturationnel de l'enfant qui, en même temps, reçoit une certaine dose d'encadrement capable de canaliser ses énergies d'apprentissage, mais dans une compréhension assez large de l'éducation où l'on associe étroitement tolérance et fermeté; où il faut s'habituer autant aux régressions spontanées, cycliques qu'aux seuls progrès et acquis. Dans les situations où apparaît la dépression, naturellement favorisée par la mauvaise estime de soi et aussi les échecs, il peut devenir nécessaire d'introduire des éléments de thérapie psycho-dynamique, à la poursuite de facteurs névrotiques (forte culpabilité) ou d’éléments de support du moi, en surplus des programmes éducatifs et cognitifs. Les conseils continus (guidance) aux parents demeurent de toute manière une affaire essentielle.

 

Dr Claude Jolicoeur, pédopsychiatre,
Montréal, 1999-2007.

Autres liens
- Bienfaits et avatars de la médication dans le TDAH

- Biphentin®
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